דיאצרין הינה תרופה המשמשת לטיפול סימפטומטי בכאבים הנגרמים מדלקת מפרקים ניוונית (אוסטאוארתריטיס). היא מתפרקת בגוף לקבלת החומר הפעיל ראין (rhein) אשר אחראי להפחתת התהליך הדלקתי במפרקים, ע"י עיכוב של החומר מעורר הדלקת אינטרלוקין 1. דיאצרין תורמת הן להפחתת הכאבים והן לשיפור תפקודי הבא לידי ביטוי בהפחתת קשיון המפרק והגדלת יכולת התנועה. להבדיל מנוגדי דלקת לא סטרואידים (NSAIDs), דיאצרין בעלת אפקט של עד שלושה חודשים גם לאחר הפסקת הטיפול וכמו כן גורמת לפחות תופעות לוואי במערכת העיכול. תופעת הלוואי הנפוצה ביותר היא שלשול, אשר לרוב חולפת עם הסתגלות הגוף לתרופה.
מידע והוראות שימוש[]
אופן נטילת התרופה:כמוסות.
תדירות וזמן נטילה:פעם-פעמיים ביום, בוקר וערב.
טווח המינון:100- 50 מ"ג ביום. (1-2 כמוסות)
תחילת השפעה:השפעת התרופה ניכרת רק לאחר מספר שבועות.
משך השפעה:כמוסה אחת משפיעה ל 7-8 שעות אך באופן כללי השפעת התרופה נמשכת עד שלושה חודשים גם לאחר הפסקת הטיפול.
תזונה:יש ליטול התרופה עם הארוחה.
אחסון:
מנה שנשכחה:במקרה ונשכחה מנה יש לקחתה מיד כשנזכרים, אלא אם הגיע הזמן לנטילת המנה הבאה ואז יש לדלג על זו שנשכחה ולהמשיך כרגיל.
הפסקת התרופה:אין להפסיק הטיפול מבלי להיוועץ ברופא.
מינון עודף:אין מידע לגבי מינון עודף. במקרה של חשד לנטילת מינון עודף יש להתייעץ עם הרופא המטפל.
אזהרות[]
קשישים: סבירות גבוהה יותר לתופעות לוואי. ייתכן שיהיה צורך בהפחתת המינון.
השפעה לטווח ארוך:סבירות גבוהה יותר לתופעות לוואי. ייתכן שיהיה צורך בהפחתת המינון.
דווח לרופא במקרה של
- תפקוד כליתי לקוי
- מחלת כבד
- הריון
- הנקה
- דלקת כרונית של המעי
- חסימת מעי
תופעות לוואי[]
תופעות הלוואי כוללות: כאב ראש, חום, שלשול, צואה רכה, כאב בטן, כאשר לרוב תופעות אלו חולפות תוך זמן קצר לאחר תקופת ההסתגלות לתכשיר. ייתכנו תופעות בעור, כגון: פריחה, גרד, אקזמה (נדיר). בנוסף תרופה זו עלולה לגרום לשינוי בצבע השתן לצבע כתום-צהוב, אדום או אפילו חום, אך לתופעה זו אין משמעות קלינית.
פרטי תגובה עם תרופות אחרות:תרופות סותרות חומצה]: יש לחכות פרק זמן של שעתיים לפחות בין נטילת דיאצרין ונטילת סותרי חומצה, מכיוון שסותרי החומצה מפחיתים את הספיגה של דיאצרין.
השפעת שימוש ממושך: ניתן לקחת התרופה לאורך זמן, אולם חשוב ליידע ולהמשיך להתייעץ עם האורתופד המטפל. במחקרים השונים התרופה ניתנה למשך 2-3 שנים.
(מהויקיפדיה האנגלית)
Diacerelrhein, היא תרופה איטית של המעמד anthraquinone המשמשת לטיפול במחלות משותפות כגון כמו osteoarthritis (נפיחות וכאב במפרקים). מחקר שפורסם לאחרונה הראה כי לתרופה יש השפעה מועטה על הכאב.
תרופות המכילות Diacerein רשומות במספר מדינות באיחוד האירופי ובאסיה וכוללות כאפשרות טיפול במספר הנחיות טיפוליות בינלאומיות.
פרמקולוגיה[]
התרופה Diacerein פועל על ידי חסימת פעולות של interleukin-1 beta, חלבון המעורב בדלקת והרס של סחוס הממלאים תפקיד בהתפתחות תסמינים של מחלות מפרקים ניווניות כגון כמו osteoarthritis. בשל צורת הפעולה הספציפית שלה, אשר אינה כוללת את עיכוב הסינתזה פרוסטגלנדין, diacerein הוכח יש אנטי אוסטיאוארתריטיס סחוס תכונות מגרה במבחנה ובעלי חיים מודלים.
תופעות לוואי[]
תופעות הלוואי הנפוצות ביותר הן תופעות של תופעות לוואי של דיאכריין, כגון תסמינים רכים ושלשולים. דו"ח המבוסס על חוות דעת של ה-ESCEO. תרופות אלו הן בדרך כלל מתונות עד בינוניות ומתרחשות בתדירות גבוהה יותר בשבועיים הראשונים, ופחות עם המשך הטיפול. בהתבסס על סקירת התרופות האירופאיות (EMA), תרופות המכילות diacerein מוגבלות בשל שלשולים חמורים והפרעות בכבד בחולים.
תופעת לוואי לא שכיחה היא תופעות לוואי של הכבד (דיווחים שכיחים ביותר על תפקוד של תפקודי כבד). אלה תוארו כמצבים מתונים של אנזימי כבד גבוהות בדם.
תגובות עור קלות (פריחה, pruritus ואקזמה) דווחו גם עם טיפול diacerein.
שינוי צבע שתן (צהוב או ורוד) הוא עוד תופעת לוואי של diacerein. השפעה זו נובעת מחיסול מטבוליטים של Rhein דרך השתן ולא נמצאה משמעות קלינית; זה עשוי להיות גם תלוי בצריכת נוזלים כללית.
אזהרה מיוחדת[]
ב -2014 ביצעו סוכנות התרופות האירופאיות של סוכנות התרופות האירופאית (EMA) את הערכת התרופות המכילות diacerein על חששות לגבי תופעות הקיבה והמעיים. כתוצאה מכך, PRAC הציג הצעות נוספות לניהול הסיכונים של diacerein והיה מרוצה כי עם הגבלות חדשות היתרונות של diacerein על הכאב עולה על תופעות הלוואי לטיפול ההמלצות הבאות נעשו סביב השימוש בדיאכרין:
- בשל הסיבוכים הפוטנציאליים שעלולים להתרחש כתוצאה מ שלשולים אצל מבוגרים, הדיאסקרין כבר לא מומלץ בחולים בני 65 ומעלה.
- מומלץ גם כי חולים מתחילים בטיפול בחצי מהמינון הרגיל (כלומר, 50 מ"ג ביום במקום 100 מ"ג ביום), ועלי להפסיק לקחת diacerein אם שלשולים מתרחשת.
- אין להשתמש בו בכל חולה עם מחלת כבד או היסטוריה של מחלת כבד, ורופאים צריכים לעקוב אחר המטופלים שלהם לסימנים מוקדמים של בעיות בכבד.
- השימוש diacerein היא להיות מוגבלת לטיפול סימפטומים של osteoarthritis המשפיעים על הירך או הברך.
- Diacerein לא צריך להינתן במהלך ההריון הנקה.
ה- PRAC הגיע למסקנה כי מאזן הסיכון של מוצרי תרופות המכילים diacerein נשאר חיובי בטיפול באוסטאוארתריטיס סימפטומטי, בכפוף לשינויים המוסכמים על המידע והתנאים של המוצר.
מינון וניהול[]
המינון ההתחלתי המומלץ הוא 50 מ"ג פעם ביום עם ארוחה בערב במשך 2 עד 4 שבועות הראשונים של הטיפול, ולאחר מכן המינון היומי המומלץ הוא 50 & nbsp; מ"ג פעמיים Diacerein (INN) treat joint diseases such as osteoarthritis (swelling and pain in the joints).[1] It works by inhibiting interleukin-1 beta. An updated 2014 Cochrane review found diacerein had a small beneficial effect on pain.[2] Diacerein-containing medications are registered in some European Union and Asian countries and included as a treatment option on several international therapeutic guidelines.
Pharmacology[]
Diacerein works by blocking the actions of interleukin-1 beta, a protein involved in the inflammation and destruction of cartilage that play a role in the development of symptoms of degenerative joint diseases such as osteoarthritis. Due to its specific mode of action, which does not involve the inhibition of prostaglandin synthesis, diacerein has been shown to have anti-osteoarthritis and cartilage stimulating properties in vitro and animal models.
Side effects[]
The most common side effects of diacerein treatment are gastrointestinal symptoms including soft stools and diarrhea.[3] These are generally mild to moderate and occur more frequently in the first 2 weeks, and lessen with continued treatment. Based on review by European Medicines Agency (EMA), diacerein-containing medicines use is restricted due to severe diarrhoea and liver disorders in patients.[4][5]
An uncommon side effect is hepatic adverse events (most frequently reported as liver function test abnormalities). These have been described as mild/moderate cases of elevated liver enzymes in the blood.
Mild skin reactions (rash, pruritus and eczema) have also been reported with diacerein treatment.
Discoloration of urine (yellow or pink) is another side effect of diacerein. This effect is due to the elimination of rhein metabolites via the urine and no clinical significance has been found; it may also be dependent on general fluid intake.
Special warning[]
In 2014 the European Medicines Agency (EMA’s) Pharmacovigilance and Risk Assessment Committee (PRAC) performed a review of diacerein-containing medicines over concerns about its gastrointestinal and liver effects. As a result, the PRAC has introduced additional proposals to manage diacerein’s risks and was satisfied that with new restrictions diacerein’s benefit on pain outweighs the side effects for osteoarthritis treatment.[6] The following recommendations have been made around the use of diacerein:
- Due to the potential complications that can occur as a result of diarrhea in older adults, diacerein is no longer recommended in patients aged 65 years and above.
- It is also advised that patients start treatment on half the normal dose (i.e. 50 mg daily instead of 100 mg daily), and should stop taking diacerein if diarrhea occurs.
- It should not be used in any patient with liver disease or a history of liver disease, and doctors should be monitoring their patients for early signs of liver problems.
- The use of diacerein is to be limited to treating symptoms of osteoarthritis affecting the hip or knee.
- Diacerein should not be administered during pregnancy and lactation.
The PRAC concluded that the benefit-risk balance of diacerein-containing medicinal products remained favourable in the symptomatic treatment osteoarthritis, subject to the agreed changes to the product information and conditions.
Dosage and administration[]
The recommended starting dose is 50 mg once daily with evening meal for the first 2 to 4 weeks of treatment, after which the recommended daily dose is 50 mg twice daily.[7] The treatment should be taken with food, one with breakfast and the other with evening meal. The capsules must be swallowed intact, without opening them, together with a glass of water.
Marketing[]
It is marketed in Egypt and the Middle East by Eva Pharma.[8] The Original product company was TRB Ltd. Swiss.[9] In Pakistan, Bangladesh and India, Diacerein is marketed and sold as a single preparation or combination with Glucosamine Sulfate. In Greece it has been sold since 2001 by Faran Ltd. under the trade name Verboril.[10] In INDIA combination of Diacerin 50 mg with Glucosamine 750 mg and MSM 250 mg is marketed as GUDMUV 3D by Curewin Hylico Pharma Pvt Ltd>
See also[]
- Rhein
References[]
- ↑ Harry Gouvas: Use of Sodium Hyaluronate in the treatment of Osteoarthritis, Greece, 2011
- ↑ http://www.cochrane.org/CD005117/MUSKEL_diacerein-for-osteoarthritis
- ↑ Pavelka K, Bruyere O, Cooper C, et al. Diacerein: Benefits, Risks and Place in the Management of Osteoarthritis. An Opinion-Based Report from the ESCEO. Drugs & Aging 2016;33:75-85
- ↑ שגיאת תסריט: היחידה "Citation/CS1" אינה קיימת.
- ↑ שגיאת תסריט: היחידה "Citation/CS1" אינה קיימת.
- ↑ http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/referrals/Diacerein-containing_medicines_for_oral_administration/human_referral_prac_000010.jsp&mid=WC0b01ac05805c516f
- ↑ http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/referrals/Diacerein-containing_medicines_for_oral_administration/human_referral_prac_000010.jsp&mid=WC0b01ac05805c516f
- ↑ http://www.evapharma.com/products/Diacerein-Cap/
- ↑ http://www.trbchemedica.com/
- ↑ Faran AE, Brochure of Diacerein (VERBORIL), 2001
תבנית:Anti-inflammatory and antirheumatic products